t-PA又稱纖溶酶原激活因子，是體內纖溶系統的生理性激動劑，在人體纖溶和凝血的平衡調節中發揮著關鍵性的作用。是人類血液中存在的兩種纖溶酶原活化劑之一。血漿中的濃度很低，但幾乎所有的組織中都含有數量不等的t-PA，其中以子宮、肺、前列腺、卵巢、甲狀腺和淋巴結中的含量較高，但肝中無t-PA。t-PA位于8p11-pI2，全長32.7kb，含14個外顯子和13個內含子，cDNA含2530bp。

成熟的t-PA是一種含527個氨基酸的糖蛋白，分子量約為68-72kD。分泌至細胞外時，t-PA呈單鏈（sct-PA），但很容易被纖溶酶在精氨酸275-異亮氨酸276處水解，轉化為由二硫鍵相連的雙鏈t-PA（tct-PA）。二者的結構雖發生轉化，但均具有酶切活性。

t-PA主要是將纖溶酶原的精氨酸561-纈氨酸562處肽鏈裂解，使其形成有活性的纖溶酶。在纖維蛋白存在的條件下，t-PA對纖溶酶原的激活作用較強，這是由于纖溶酶原和t-PA通過賴氨酸結合部位結合在纖維蛋白上，形成三體復合物。在少量纖溶酶的作用下，纖維蛋白部分被消化暴露新的賴氨酸殘基，使t-PA和纖溶酶原更多地結合。纖維蛋白原及纖維蛋白的降解片段可促進t-PA對纖溶酶原的激活。